2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Orexin Receptor (OX Receptor)

Orexin Receptor (OX Receptor) (食欲素受体)

Hypocretin Receptor; HCRT Receptor

食欲素受体，或者下丘脑分泌素受体 (Orexin Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，包括食欲素受体 1（OX1R）和食欲素受体 2（OX2R）亚型。食欲素受体在整个中枢神经系统中表达，参与睡眠/觉醒周期的调节。

食欲素 A 与 OX1R 和 OX2R 的结合亲和力相似，食欲素 B 与 OX2 的结合亲和力高于 OX1R。OX1R 主要在前额叶和下边缘皮质、海马、丘脑室旁核和蓝斑中表达。OX2R主要分布于大脑皮层、隔核、下丘脑外侧核、海马及下丘脑核。

OX1R和OX2R均通过Gq/11与磷脂酶C的激活偶联，导致细胞内Ca2+水平升高。此外，OX2R还通过Gs和Gi/o与cAMP通路偶联。

The orexin receptors (hypocretin receptors) are a family of G protein-coupled receptors and consist of orexin receptor 1 (OX1R) and orexin receptor 2 (OX2R) subtypes. Orexin receptors are expressed throughout the central nervous system and are involved in the regulation of the sleep/wake cycle.

Orexin A binding to OX1R and OX2R with similar affinity, and orexin B binding to OX2 with higher affinity than OX1R. OX1R is mainly expressed in the prefrontal and infralimbic cortex, hippocampus, paraventricular thalamic nucleus, and locus coeruleus. OX2R is mainly distributed in the cerebral cortex, septal nuclei, lateral hypothalamus, hippocampus, and hypothalamic nuclei.

Both OX1R and OX2R are coupled via Gq/11 to the activation of phospholipase C, leading to an elevation of intracellular Ca2+ levels. Moreover, OX2R also couples via Gs and Gi/o to the cAMP pathways.

Orexin Receptor (OX Receptor) 亚型特异性产品:

Orexin Receptor (OX Receptor) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100452
    TCS-OX2-29 Antagonist 99.55%
    TCS-OX2-29 是一种有效的，高亲和力和选择性的 OX2R 拮抗剂，其 IC50 值为 40 nM，pKI 值为 7.5。与 OX1 相比，TCS-OX2-29 对 OX2 的选择性约高了 250倍。
    TCS-OX2-29
  • HY-10805A
    Almorexant hydrochloride Antagonist 99.94%
    Almorexant (ACT 078573) hydrochloride 是一种口服有效且竞争性的双 orexin receptor 拮抗剂，Kd 分别为 1.3 nM (OX1) 和 0.17 nM (OX2)。Almorexant hydrochloride 可逆地阻断食欲素-A 和食欲素-B 多肽信号。Almorexant hydrochloride 完全阻断细胞内 Ca2+ 信号通路。Almorexant hydrochloride 刺激 AsPC-1 细胞 caspase-3 活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Almorexant hydrochloride
  • HY-15653
    Filorexant Antagonist 99.27%
    Filorexant (MK-6096) 是食欲素受体OX1和OX2双重抑制剂，Ki 值小于3nM。
    Filorexant
  • HY-P99945
    Revdofilimab Activator 99.35%
    Revdofilimab (ABBV-368) 是一种针对 OX 40 的人源 IgG1激动剂单克隆抗体。其中，OX40 是一种在活化和记忆 T 细胞亚群以及 T 调节细胞上表达的 TNF 受体超家族成员。
    Revdofilimab
  • HY-10895A
    SB-334867 free base Antagonist 99.88%
    SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一种优良的选择性血脑屏障通透性 orexin-1 (OX1) receptor 拮抗剂，对 OX2 有选择性 (pKb=7.4)，对 5-HT2B、5-HT2C 的选择性是 100 倍，pKi 值分别为 5.4 和 5.3。SB-334867 降低体内乙醇消耗量，抑制吗啡诱导的对运动活性的增敏。
    SB-334867 free base
  • HY-136181A
    YNT-185 Agonist 98.36%
    YNT-185 是一中非肽类的，选择性食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂，对 OX2R 和 OX1R 的 EC50 分别为 0.028 和 2.75 μM。YNT-185 改善小鼠模型的发作性瘫痪症状。
    YNT-185
  • HY-P99836
    Cudarolimab Inhibitor
    Cudarolimab (IBI101) 是一种完全人抗 OX40 (CD134，一种由激活的免疫细胞表达的共刺激分子) 抗体。Cudarolimab 抑制 OX40 与其配体 OX40L 的结合。Cudarolimab 具有抗肿瘤活性，可用于癌症相关研究。
    Cudarolimab
  • HY-70068
    SB-408124 Antagonist 98.27%
    SB-408124 是非肽类 OX1 受体拮抗剂，在全细胞和细胞膜分析中 Ki 为 57 nM 和 27 nM，比对 OX2 受体的抑制性高 50 倍。
    SB-408124
  • HY-10806
    SB-649868 Antagonist 99.87%
    SB-649868 是一种口服有效的选择性食欲素 OX1 和 OX 2 受体拮抗剂 (作用于 OX1 和 OX2 受体，pKi 分别为 9.4 和 9.5)。
    SB-649868
  • HY-137440
    Firazorexton Agonist 99.94%
    Firazorexton (TAK-994 free base) 是一种具有口服活性、脑渗透性的食欲素 2 型受体 (OX2R) 选择性激动剂。Firazorexton (TAK-994 free base) 能够促进小鼠觉醒，具有改善嗜睡病样症状的潜力。
    Firazorexton
  • HY-10900
    TCS 1102 Antagonist 99.73%
    TCS 1102 是食欲肽 OX 受体拮抗剂，对 OX2 和 OX1 受体的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 3 nM。TCS 1102 在大鼠中表现出优异的血脑屏障穿透性和中等的生物利用度。
    TCS 1102
  • HY-109012A
    Seltorexant hydrochloride Antagonist 99.90%
    Seltorexant hydrochloride (JNJ-42847922 hydrochloride) 是一种具有口服活性的，高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant hydrochloride 穿过血脑屏障，迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
    Seltorexant hydrochloride
  • HY-101834
    ACT-462206 Antagonist 99.60%
    ACT-462206 是一种口服有效的双 Orexin 1/Orexin 2 受体拮抗剂，IC50 分别为 60 nM (Orexin 1) 和 11 nM (Orexin 2)。ACT-462206 能穿过血脑屏障，可用于失眠、压力/焦虑相关障碍和成瘾研究。
    ACT-462206
  • HY-P1340
    [Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) Agonist 98.31%
    [Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) 是一种有效的，选择性的 orexin-2 receptor (OX2) 的激动剂。[Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) 对 OX2 (EC50=0.13 nM) 比对 OX1 (52 nM) 高出 400 倍的选择性。
    [Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human)
  • HY-139559
    Vornorexant Antagonist 98.16%
    Vornorexant (ORN-0829; TS-142) 是一种有效的 OX1R 和 OX2R 双拮抗剂，IC50 值分别为 1.05 nM 和 1.27 nM。Vornorexant 在动物模型中表现出有效的睡眠促进作用，可作用于研究失眠。
    Vornorexant
  • HY-137440A
    Firazorexton hydrate Agonist 99.94%
    Firazorexton hydrate (TAK-994) 是一种具有口服活性、脑渗透性的食欲素 2 型受体 (OX2R) 选择性激动剂。Firazorexton hydrate (TAK-994) 能够促进小鼠觉醒，具有改善嗜睡病样症状的潜力。
    Firazorexton hydrate
  • HY-101534
    GSK1059865 Antagonist 99.83%
    GSK1059865是有效地食欲素1受体 (orexin 1 receptor) 拮抗剂。
    GSK1059865
  • HY-P1349
    Orexin B, rat, mouse Agonist
    Orexin B, rat, mouse (Rat orexin B) 是一种内源性增食欲素受体 (Orexin receptor) 激动剂。Orexin B, rat, mouse 结合并激活两个密切相关的孤儿 G 蛋白偶联受体 OX1-R 和 OX2-R。Orexin B, rat, mouse 刺激食物摄入和能量消耗，并在睡眠-觉醒调节中发挥重要作用。
    Orexin B, rat, mouse
  • HY-12301
    MK-3697 Antagonist 98.83%
    MK-3697是OX2受体的高效选择性拮抗剂，Ki值为0.95nM。
    MK-3697
  • HY-147294
    Nivasorexant Antagonist 99.74%
    Nivasorexant 是一种有效的食欲素受体 (orexin receptor) 拮抗剂。
    Nivasorexant
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Orexin Receptor (OX Receptor) Isoform Comparison

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